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lang=zh data-reactroot=headmeta charSet=utf-8me na=viewport contenwidth=device-width initial-scale=1title da-rct-hel=true【求助】中药片剂崩解问题 - 丁香园论坛

来源:火狐官网    发布时间:2024-01-02 02:09:01

)含量较大(提取粘性大),加入PVPP5%做崩解剂,CaSO4做填充剂,硬脂酸镁1%但其崩解效果...

  )含量较大(提取粘性大),加入PVPP5%做崩解剂,CaSO4做填充剂,硬脂酸镁1%但其崩解效果不好,且出现包衣后裂片现象,请各位老师指教。谢谢

  粘合剂是什么,别人不能明确说哪种,最多凭经验指出一个大概,得你自己摸索,且用什么具体粘合剂受处方、工艺、辅料、质量考察指标的影响,还受粘合剂本身的粘性和浓度及量的影响。

  压片时压力太大,当然对崩解效果影响很大,对你的片子崩解效果不好,且出现包衣后裂片现象,有可能时出现了下列现象:

  2。压力和硬度都不附合你的处方和工艺技术要求,对于你的片子崩解来说,偏大了,而对你的裂片现象来说,可有偏小了。

  3。颗粒没有制好,颗粒偏硬了。使颗粒粘结不好,产生裂片,颗粒内部又不崩解。

  一般来说,中药生粉压片少有气泡产生,除非你是泡腾片酸碱性成分混在一起。

  “干燥可能不彻底导致裂片 ”,我想楼主可能对裂片的概念和产生原因还不是很清楚,这方面的知识有待加强。过分干燥的颗粒才有机会产生裂片。

  3。“且压片时药粉不能过干”,啥意思,你是制粒压片还是粉末压片,概念要搞清。

  个人觉得原因是CaSO4的密度和药粉的密度相差的比较大才导致的裂片。

  楼主所说的生粉是药材粉碎细粉还是提取的浸膏粉?一般是提取的浸膏粉吸湿性大些。如果粘性过大,可以再一次进行选择70%以上乙醇润湿制备颗粒。

  崩解剂可以从CMS-NA开始用起,毕竟PVPP的吸湿能力也很强,压片后放置一段时间,片面会出现麻点。

  1.pvpp单独使用的崩解效果并不太好,应该和mcc合用,一般说来mcc:pvpp的比例在4:1到9:1之间能取得较好的崩解效果。

  2.本身硬脂酸镁就会影响片剂的崩解,所以崩解不好就不要用硬脂酸镁,改用亲水性润滑剂,如滑石粉、十八烷基富马酸钠(价格较高,呵呵!)。

  1。你的药粉中生粉含量较大(提取粘性大),可能粘性成分较多,不知道你的粘合剂怎么样,我建议你用浓度小的粘合剂或润湿剂制粒。

  2。PVPP做崩解剂在你的处方中我看不是很好,它崩解性能是十分优越,能在水中迅速溶胀,但它还是能形成一定凝胶层,对你处方本来就有很粘性成分的物质来说,不那么理想,因此我建议你选用低取代羟丙基纤维素,它具有很大表面积和孔隙度,因而吸水速度和吸水量都较PVPP大很多,且吸水膨胀率可达500-700%,崩解后的颗粒也很细小,没形成凝胶层而防止水分进入颗粒内部,故很利于药物的溶出,如采用内外加法,效果会更好,一般用量在2-5%,不是很大。

  3。CaSO4用量不能太多,做到吸尽油类即止,它不溶于水,可能在颗粒表明产生一层膜,而阻止药物崩解出来,作为填充剂,一般都用二水物,失水或无水物遇水结块,对药物的崩解效果都不好。

  4。一般压片用的硬脂酸镁用量不超过1%,如果你的片子崩解效果不是很好,可能考虑要减量,这得你自已多试验,另外,硬脂酸镁是疏水物,在水中能形成一层膜,使水分不易进入颗粒内部,因此用它时,我建议加入1%左右的十二烷基硫酸钠,或者别的表面活性剂。

  一是药粉中有粘液质、果胶类成分等,包衣过程中片子受热后,果胶类膨胀,致使片子裂开;

  二是油类物质中的挥发油可压性差,再加上受热,可有部分有膨胀或挥发的趋势,两方面的因素造成了片子裂片;

  1、压片过程中的的压力、硬度、压片速度、制粒方法、干燥方式等都有原因。

  2、药物性质及处方组成对崩解影响较大,粘性药物形成了一种屏障,延缓水分的进入,进而影响崩解,建议加入0.1%的表面活性剂,增加润湿性

  分析一下你的处方:交联 聚乙烯吡咯烷酮 / 交联聚维酮系列新产品( PVPP ) 化学名称:交联聚乙烯基吡咯烷酮 CIFA 名称: crossl inking polyvinylpyrrolidone 性质:白色或近白色,具有吸湿性易流动的粉末,无臭或微臭,不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂,有着非常强的膨胀性能和与多类物质的络合能力。pvpp.容易吸潮,而你的药 本身粘性大,吸潮后对崩解影响较大,由于以上Pvpp的性质,建议最好是换一种崩解剂!

  在就是CaSO4填充剂,一般说的CaSO4都是硫酸钙二水物,很少用的硫硫酸钙的无水物和半水物。硫酸钙二水物含水分约为21%,但其结合在分子中,不容易释出,一般无吸湿性!这就导致崩解时水分较难润湿片子,进而影响崩解所以硫酸钙要慎用,(以上仅个人建议,仅供参考)

  4、硬脂酸镁为疏水性物质,影响片子的润湿性和毛细管作用,延长崩解时间,而且是用量越大影响越大!建议最好能够降低用量,一般0.5%就可以了。

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